近日,南京农业大学章维华诠释和张聪慧副诠释团队在生理学海外泰斗期刊《Journal of Pineal Research》在线发表了题为“Design, Synthesis, and Antifungal Activity of Melatonin Derivatives Containing a (Thio)Semicarbazide Group”的连络肆意。
连络团队从褪黑素结构登程,差异引入脲、氨基脲、氨基硫脲片断并测试抗菌活性,发现含有氨基硫脲结构的褪黑素繁衍物发达出权贵的抗菌活性。其中化合物Ⅲ-9对测试的六汲引物致病真菌发达出广谱的扼制活性,相较于褪黑素的抗菌活性进步了10倍以上,Ⅲ-9对水稻纹枯病菌的扼制率达到87.2%,活体抗菌活性肆意标明,Ⅲ-9对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌和辣椒疫霉病菌有接近50%的扼制效果。此外,构效分析发现吲哚5号位取代基的存在,无论是推电子基依然吸电子基,均会使活性较低。
在此基础上,ag竞咪百家乐团队还通过分子对接模拟和酶活实际对该系列化合物抗菌活性的作用机制进行了探索,比对筛选出琥珀酸脱氢酶(SDH)为对接靶标,肆意标明Ⅲ-9,Ⅲ-10与SDH纠合情况优于对照药啶酰菌胺的纠合情况,与抗菌活性肆意一致。SDH的酶扼制活性实际肆意显现Ⅲ-9,Ⅲ-10优于商品化扼制剂啶酰菌胺,与造谣分子对接肆意和实际抗菌活性肆意齐保握了很好一致性。
南京农业大学为该论文的第一签字单元和通信单元,理学院连络生刘敬瑞为该论文的第一作家,理学院张聪慧副诠释和武汉工程大学孙琦副诠释为该论文的通信作家,理学院章维华诠释与先正达公司英国研发中心顾玉城博士对该连络提议了可贵的疏浚看法。
起原:南京农业大学